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年中药师专业知识一总结4 [复制链接]

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.影响药物透皮吸收的因素1.皮肤条件2.药物性质3.基质的组成与性质
  .软膏剂、乳膏剂(―)软膏剂、乳膏剂的特点(二)软膏剂、乳膏剂基质的质量要求与类型(三)油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用
  .油脂性基质(1)油脂性基质特点:主要特点是润滑、无刺激性,能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化比其他基质强。能与多种药物配伍。但油腻性及疏水性较大,药物释放较差,不易与水性液混合,也不易用水洗除,不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
  .油脂性基质主要包括油脂类、类脂类、烃类和硅酮类。1)油脂类2)类脂类①羊毛脂②蜂蜡3)烃类4)硅酮类

.乳剂型基质特点:乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
  .代表品种及应用但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化。


  .水溶性基质,可用于糜烂创面及腔道黏膜,但润滑作用较差,易失水、发霉,故须加保湿剂与防腐剂。
  .膏药系指饮片、食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。


  .贴膏剂:贴膏剂包括橡胶贴膏、凝胶贴膏二类。 .橡胶贴膏的特点有:黏着力强,无需预热可直接贴用,不污染衣物,携带方便;有保护伤口、防止皮肤皲裂等作用。但橡胶贴膏膏层薄,容纳药物量少,维持时间较短 

.贴剂,可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物透过皮肤进入血液循环系统的起全身作用贴剂称为透皮贴剂。 .栓剂的作用特点与药物的吸收途径,栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂,逐渐释放药物而产生局部或全身作用
  .肛门给药后,药物在直肠的吸收主要途径有:①经直肠上静脉吸收,由门静脉进入肝脏,再由肝脏进入大循环;②经直肠下静脉和肛门静脉吸收,由髂内静脉绕过肝脏
  

.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其给药量的50%~70%可不经过门肝系统。直肠液的pH约为7.4,且无缓冲能力,对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。
  .基质因素:水溶性药物分散在油脂性基质中,药物能较快释放或分散至分泌液中,故吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌液中转移,有助于药物的释放。

.可可豆脂:可可豆脂具有同质多晶性,有α、β、γ三种晶型。β晶型较稳定
  .半合成脂肪甘油酯类:半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂等。
  .水溶性基质(1)甘油明胶:常用作阴道栓剂基质,该类基质尚有聚氧乙烯(40)单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。
  

.栓剂的质量要求,脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯;水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
  .栓剂的贮藏,除另有规定外,栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。生物制品应在2℃~8℃贮存和运输。


  .胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。也可外用于直肠、阴道等部位。
  .不宜制成胶囊剂的药物:①药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;②刺激性强的易溶性药物,因其在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性;③易风化的药物,可使胶囊壁软化;④吸湿性强的药物,可使胶囊壁干燥变脆。填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物(如乙醇、丙酮、羧酸等)或充填药物的含水量超过5%,会使软胶囊溶解或软化;醛类可使囊膜中明胶变性;0/W型乳剂会失水破坏,不宜作为软胶囊的填充物。填充药物混悬液时,分散介质常用植物油或PEG。填充液的pH应控制在4.5~7.5之间,填充固体药物时,药粉应过五号筛,并混合均匀。

.胶囊剂的囊材与质量要求,明胶是空胶囊剂的主要囊材①增塑剂,如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠等,可增加囊壳的韧性与可塑性;②增稠剂,如琼脂可增加胶液的胶冻力;③遮光剂,如二氧化钛;
  .胶囊剂的质量要求,水分:硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0%,崩解时限:硬胶囊的崩解时限为30分钟、软胶囊的崩解时限为1小时。除另有规定外,胶囊应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜,防止受潮、变质。
  .按制法分类,按制法不同,丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。
  .泛制丸:如水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。
  .塑制丸:如蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。
  .滴制丸(滴丸):用滴制法制成的丸剂,系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀,滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
  

.药汁①纤维性强的植物药(如大腹皮、丝瓜络等)、质地坚硬的矿物药(如磁石、自然铜等)可制成煎液供泛丸用;②浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐(如芒硝等)等,可溶解后作黏合剂;③竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用;④鲜药(如生姜、大蒜等)可榨汁用以泛丸。


  .蜜丸(含水蜜丸)其中每丸重量在0.5g(含0.5g)以上的称大蜜丸,每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
  炼蜜规格:根据炼制程度,炼蜜有嫩蜜、中蜜(炼蜜)、老蜜三种规格,适合于不同性质的药粉制丸。嫩蜜:,稍有黏性。适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。中蜜(又称炼蜜):炼制时表面翻腾“鱼眼泡”(黄色均匀而有光泽的气泡)。手指捻有黏性,但两指分开指间无长白丝出现。适用于黏性中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。老蜜:(俗称“打白丝”)。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。

.浓缩丸,分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
  .糊丸,糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。
  

.蜡丸,蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。


  .糖丸,用于疫苗制剂。

.丸剂的包衣,常见的药物衣有朱砂衣(镇静、安神、补心类药物常用)、黄柏衣(利湿、渗水、清下焦湿热的药物常用)、雄黄衣(解毒、杀虫类药物常用)、青黛衣(清热解毒类药物常用)、百草霜衣(清热解毒类药物常用)等。
  .保护衣,常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。
  .肠溶衣,选用肠溶材料(如丙烯酸树脂I号、Ⅱ号、Ⅲ号,邻苯二甲酸醋酸纤维素等)
  

.丸剂的质量要求,除另有规定外,蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%;水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%;水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。
  .溶散时限:小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散;浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散;滴丸应在30分钟内全部溶散,包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查,在盐酸溶液中(9→)检查2小时,不得有裂缝、崩解或软化现象,再在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中检查,1小时内应全部崩解。除另有规定外,大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时限。

 .颗粒剂的含义与特点,中药饮片应按各品种项下规定的方法进行提取、纯化、浓缩成规定的清膏,采用适宜的方法干燥,并制成细粉,加适量辅料或饮片细粉,混匀并制成颗粒;也可将清膏加适量辅料或饮片细粉,混匀并制成颗粒。应控制辅料用量,一般前者不超过干膏量的2倍,后者不超过清膏量的5倍。


  .颗粒剂的分类,颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。
  .控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

.颗粒剂的质量要求,水分:颗粒剂含水分不得过8.0%。粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
  .溶化性:可溶性颗粒,5分钟;泡腾颗粒:5分钟
  .按给药途径,片剂可分为:口服片、口腔用片、外用片
  .咀嚼片:咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。
  

.全浸膏片系指将处方全部饮片提取制得的浸膏制成的片剂。
  .半浸膏片系指将处方部分饮片细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂。
  .全粉末片系指将处方中全部饮片粉碎成细粉,加适宜辅料制成的片剂。


  .片剂的辅料,分为稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。
  .稀释剂与吸收剂,稀释剂与吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g,或浸膏黏性太大,或含浸膏量多而制片困难者;后者适用于原料药(含中间体)中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。
  .淀粉:常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。 .糊精:糊精用量较多时宜选用乙醇为润湿剂,以免颗粒过硬。糊精也可用作液体药剂的增黏剂或固体制剂的干燥黏合剂。

.糖粉:本品为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和黏合作用。
  

.乳糖:喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。
  .甘露醇:是口含片的主要稀释剂和矫味剂,亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。
  .硫酸钙二水物:常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
  .磷酸氢钙:磷酸钙与其性状相似,两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂。
  微粉硅胶制成的颗粒有很好的流动性和可压性,也可用于粉末直接压片的助流剂和崩解剂。

.润湿剂与黏合剂,本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体,称为润湿剂。本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用(1)水:润湿剂。(2)乙醇:润湿剂。(3)淀粉浆(糊):为最常用的黏合剂。
  

.胶浆类:若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出,同时胶液应保温,以免胶凝。阿拉伯胶浆、明胶浆。既溶于水又溶于乙醇的聚维酮(PVP)根据其分子量大小有不同规格,最常用的型号是K30(分子量约6万),其水溶液适用作咀嚼片黏合剂;其干粉可作为直接压片的干燥黏合剂,能增加疏水性药物的亲水性,有利片剂崩解;其无水乙醇溶液可溶于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒,不会发生酸、碱反应;其乙醇溶液适用于对湿热敏感的药物制粒
  

.微晶纤维素:可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂,可用于粉末直接压片。
  .纤维素衍生物:羧甲基纤维素钠(CMC-Na),羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)均可作黏合剂,且都兼有崩解作用。乙基纤维素广泛用于缓释制剂的辅料,其乙醇溶可作为对水敏感药物片剂的黏合剂。 .崩解剂,除口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片等外,一般片剂均需加用崩解剂。中药半浸膏片因含有中药饮片细粉,其本身遇水后能缓缓崩解,故一般可不另加崩解剂。


  .崩解时限,普通压制片:15分钟;药材原粉片:30分钟;浸膏(半浸膏)片、糖衣片:1小时;薄膜衣片在盐酸溶液(9→)中检查,化药片应在30分钟内全部崩解;中药片应在1小时内全部崩解。含片:10分钟;舌下片:5分钟内;可溶片:3分钟;口崩片:60秒;泡腾片:5分钟。咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂:不再进行崩解时限检查。


  .融变时限,阴道片:30分钟。
  .分散均匀性,各片应在3分钟内全部崩解并通过内径为μm的筛网。
  .脆碎度,减失重量一般应低于1.0%。
  .溶出度,分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片应进行溶出度检查。
  .释放度,缓释片、控释片和肠溶片以及经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片应进行释放度检查。


  .片剂在制备和贮存过程中可能发生松片、黏冲、崩解迟缓、片重差异超限等质量问题,应及时分析査找原因,对症处理解决。


  .气雾剂、喷雾剂的含义,气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。气雾剂内容物喷出后呈泡沫状或半固体状,则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。


  .气雾剂的分类:①按用药途径,气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂;②按处方组成,溶液型气雾剂属于二相气雾剂,乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂;③按给药定量与否,气雾剂可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
  .吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素,肺泡为药物的主要吸收部位。吸入气雾剂雾滴(粒)的粒径应在10μm以下,其中大多数应在5μm以下。


  .气雾剂、喷雾剂的构成,气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。
  .氢氟烷烃类,目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷(HFC-a)、七氟丙烷(HFA-ea)及二氟乙烷(HFA-a)等。
  .胶剂系指将动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质,浓缩成稠胶状,经干燥后制成的固体块状内服制剂。
  .膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。
  .膜剂成膜材料,最常用的是聚乙烯醇(PVA)


  .涂膜剂系指原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂,在启用后最多可使用4周。
  .涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇,涂膜剂常用的溶剂为乙醇等。

.灸剂,系指将艾叶捣、碾成绒状,或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状,供熏灼穴位或其他患部的外用制剂。
  .线剂,系指将丝线或棉线,置药液中先浸后煮,经干燥制成的一种外用制剂。 .熨剂,系指饮片细粉或饮片提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。
  .糕剂,指饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。
  .丹剂,系指汞以及某些矿物药
  
  

.条剂,系指用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条
  

.钉剂,系指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材,分剂量,搓成细长而两端尖锐(或锥形)的外用固体制剂。
  .棒剂,系指将药物制成小棒状的外用制剂。
  .缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物。
  .缓释、控释的特点,与普通制剂比较,缓释、控释制剂有以下特点。(1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。(2)药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
  .不宜制成缓释、控释制剂的药物,生物半衰期(t1/2)很短(小于1小时)或很长(大于24小时)的药物。
  .缓释、控释制剂的释药原理,主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。
  .骨架型缓释、控释制剂:将药物分散在水溶性、脂溶性或不溶性骨架材料中,药物靠扩散、溶蚀作用或扩散与溶蚀共同作用而释放药物的一类缓释、控释制剂。
  .溶蚀与扩散结合示意图,膜控包衣型缓释、控释制剂:主要有缓释的微囊、微球、微丸等。乳剂分散型缓释制剂:水溶性药物可制成W/0型乳剂。
  .由于胃肠道中的离子不能通过半透膜,故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃与在小肠中的释药速度相等。

.按靶向作用方式,靶向制剂分为:1)被动靶向制剂:即自然靶向制剂,被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小,小于nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。这类靶向制剂常见的有微囊、微球和脂质体。2)主动靶向制剂:用修饰的药物或药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。主动靶向制剂包括前体药物和经过修饰的药物载体两大类。修饰的药物载体主要有:①修饰的脂质体:如长循环脂质体,免疫脂质体,糖基修饰的脂质体,3)物理化学靶向制剂

.环糊精包合技术,环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物的技术。
  .环糊精常见的有α、β、γ三种类型,其中以β环糊精最为常用。环糊精包合物的作用:①提高药物的稳定性;②增加药物的溶解度;③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;④调节药物的释放速度;⑤使液体药物粉末化而便于制剂。

.固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散
  

.固体分散体的特点,固体分散体的主要缺点是老化现象。
  .固体分散体的类型:按药物的分散状态固体分散体可分为:①低共熔混合物。药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物。②固态溶液。药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。③玻璃溶液或玻璃混悬液。药物溶于熔融的透明状的无定形载体中,骤然冷却,得到质脆透明状态的固体溶液或混悬液。④共沉淀物。固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物。

.固体分散体常用载体与应用(1)水溶性载体材料:聚乙二醇类(栓剂、滴丸剂、软膏剂水溶性基质、液体药剂溶剂、片剂粘合剂和润滑剂)、聚乙烯吡咯烷酮类(粘合剂、助悬剂)、泊洛沙姆等(滴丸水溶性基质)。(2)难溶性载体材料:乙基纤维素、聚丙烯树脂类等。(3)肠溶性载体材料:醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。
  
  .生物药剂学是通过研究药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)
  

.药物的溶出速度:减小药物粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体等方法,加快药物的溶出,可促进药物的吸收。
  .剂型:通常不同给药途径的药物吸收显效快慢的顺序为:静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤;口服制剂药物吸收速度快慢的顺序是:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
  .代谢,药物代谢的主要部位在肝脏。
  
  

.排泄,药物及其代谢产物主要经肾排泄。
  .一级速度过程:系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比,即一级速度过程或称一级动力学过程。
  

.生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。

.表观分布容积(V),其大小反映了药物的分布特性。通常,水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大

.生物利用程度(EBA):即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示。试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率为绝对生物利用度。
  .制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。

.生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。若受试制剂和参比制剂AUC几何均值比的90%的置信区在80%~%范围内,且Cmax几何均值比的90%置信区在75%~%范围内,则判定受试制剂与参比制剂生物等效。
  


  .中药药性的现代研究认识,中药药性(又称中药性能):广义—与疗效有关的药物的性质和属性包括中药的功效与主治、有毒与无毒,狭义—是指四气、五味、归经、升降沉浮等
  .中药四气,中药四气(又称四性):是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性,能够减轻或消除热证的药物——属于寒性或凉性,能够减轻或消除寒证的药物——属于热性或温性


  .★中药四性的现代药理作用

现代药理作用

温热药

寒凉药

中枢神经系统

具有中枢兴奋作用

具有中枢抑制作用

自主神经系统

提高交感神经—β受体功能降低胆碱能神经—M受体功能升高细胞内cAMP/cGMP水平

降低交感神经—β受体功能增强胆碱能神经—M受体功能降低细胞内cAMP/cGMP水平

内分泌系统

增强内分泌系统功能

抑制内分泌系统功能

能量代谢

增强能量代谢

抑制能量代谢


  .中药五味

五味

功效

化学成分

药理作用

药物分布举例

能散、能行:发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍等功效

挥发油为代表其次为生物碱、苷类

发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等

解表药:麻黄—挥发油(左旋α—松油醇)、生物碱(麻黄碱)——发汗、解热、抗炎、抗病原体祛风湿药:秦艽—生物碱(秦艽碱甲)——抗炎、镇痛、解热


  续表

五味

功效

化学成分

药理作用

药物分布举例

能补、能缓、能和,补虚、缓急止疼、缓和药性和药味等功效

以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主

增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等

补虚药:①黄芪—黄芪多糖和黄芪皂苷甲—增强免疫功能②人参—人参皂苷Rb1和Rg1—改善学习记忆能力;人参—人参皂苷Rg类—兴奋中枢,Rb-抑制中枢③甘草—甘草酸和多种黄酮类成分—缓解平滑肌痉挛—“缓急止痛”功效

酸、涩

收敛、固涩:敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻等功效

酸味药主要含有机酸类成分,涩味药主要含鞣质

收敛、止泻、止血、抗炎、抗菌等

收涩药:①诃子、石榴皮、五倍子—鞣质—收敛止泻、止血;②乌梅—酸性条件下—抑制或杀灭病原微生物止血药:槐花—芦丁、槲皮素、鞣质—止血

能泄、能燥:清热、祛湿、降逆、泻下等功效

主要含生物碱和苷类成分,其次为挥发油、黄酮等

抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等

清热药:①黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参—生物碱—抗菌、抗炎、解热;②栀子、知母—苷类—抗菌、解热、利胆理气药:陈皮—挥发油、生物碱、黄酮苷类—调节胃肠平滑肌、祛痰、平喘、抗菌活血药:莪术—挥发油—抗肿瘤、抗血栓、抗凝血、抗菌、抗病毒

 续表

五味

功效

化学成分

药理作用

药物分布举例

能软、能下:软坚散结或泻下等功效

主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分

抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻,影响免疫系统等

化痰药:昆布、海藻—碘—瘿瘤(单纯性甲状腺肿)泻下药:芒硝—硫酸钠—容积性泻下


  .★五味—功效—成分—药理作用归纳

五味

功效

化学成分

药理作用

发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍

挥发油味代表,其次为生物碱、苷类

发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等

补虚、缓急止痛、缓和药性或调和药味

营养成分(糖类、蛋白质、氨基酸等)为主

增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等

酸、涩

敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻

有机酸类成分(酸味药)、鞣质(涩味药)为主

收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等

清热、祛湿、降逆、泻下

生物碱和苷类成分为主,其次为挥发油、黄酮等

抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等

软坚散结或泻下

无机盐成分(碘、钠、钾、钙、镁等)为主

抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻,影响免疫系统等


  .有的中药具有升浮和沉降的双向作用趋向

功效

性味

药材性状

药理作用

升浮药

解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁及涌吐

味辛甘、性温热者

质轻:多数花叶类药物质地轻扬例外:旋覆花、丁香、槐花、番泻叶

升麻、柴胡——提高兔离体子宫肌的张力——子宫脱垂补中益气汤对子宫脱垂有肯定疗效

沉降药

清热、泻火、利湿、安神止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、收敛固涩及止血等

味酸、苦、咸,性寒凉者

质重:多数籽实类药物质地重实例外:蔓荆子、苍耳子

苏子、枳实、代赭石炮制可改变原来的四气、五味及升降沉浮

注意

⑴双向作用趋向①麻黄:发汗、解表—升浮特性;止咳平喘、利水消肿—沉降特性②白芍:上行头目祛风止痛—升浮特性;下行血海以活血通经—沉降特性③黄芪:补气升阳、托毒生肌——升浮特性;利水消肿、固表止汗——沉降特性⑵中药升浮之特殊性应从其临床发挥的作用方面去理解⑶炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮等药性①大黄:峻下热结、泻热通便—沉降之性;②经酒制后,活血化瘀及升浮之性增强,泻下通便等沉浮之性减缓


  .中药归经的现代研究见下表。

内容

表现及举例

药理作用

中药归经与其药理作用存在一定相关性①抗惊厥作用—钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经—中医“肝主筋”、“诸风掉眩,皆属于肝”②泻下作用—大黄、芒硝、芦荟等18味中药均入大肠经—“大肠为传导之腑”③止血作用—仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”④有止咳、祛痰、平喘作用的药物—入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”⑤壮阳作用—鹿茸、淫羊藿、补骨脂—入肾经“肾主生殖”

有效成分分布

中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符①鱼腥草(归肺经)—鱼腥草素—肺组织分布多②丹参(归心、肝经)—隐丹参酮—肝、肺、脑及心分布较高③川芎(归肝、胆经)—川芎嗪—肝脏、胆囊摄取率最高中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础

微量元素

中药微量元素在体内的迁移、富集、对疾病的特异性亲和力是中药归经理论的重要基础①归肝经的中药—富含Fe、Cu、Mn、Zn—造血、保肝、保护视力②归肾经的补肾中药(补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子)—富含锌、锰—促进生殖发育,并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集


  续表

内容

表现及举例

受体学说

中药有效成分与相应受体具有较强的亲和力,可通过激动或阻断受体而产生相应的药理作用,该亲和力的存在是中药归经理论的基础槟榔:槟榔碱激动M胆碱能受体—消化液分泌增多、食欲增加—归胃、大肠经

注意

对于中药归经的理解,应注意从药效学、药动学多个角度考虑药物产生效应的部位


  中药归经的现代研究


  .影响中药药理作用的因素,药物因素、机体因素、环境因素
  影响中药药理作用的因素

.中药药理作用的特点1.中药药理作用与功效的一致性和差异性2.中药药理作用的多样性 3.中药作用的双向性 4.中药量效关系的复杂性
  .中药药理作用的特点
  .解表药的主要药理作用与作用机制

分类

功效

主要药理作用

作用

①辛温解表药—发散风寒②辛凉解表药—发散风热

发散表邪解除表证

发汗(代表)

①影响下丘脑体温调节中枢,引起体温调节点下移②兴奋外周α1受体及阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收③扩张外周血管,促进肌表血液循环

解热

抗炎

镇痛

抗病原微生物

调节免疫


  .解表药主要的药效物质基础:麻黄碱及麻黄挥发油——麻黄,柴胡挥发油及柴胡皂苷——柴胡,葛根素——葛根,桂皮油——肉桂


  .清热药主要药理作用与作用机制

分类

功效

主要药理作用

作用机制

清热泻火清热燥湿清热解毒清热凉血清虚热

清泻里热主治里热证

抗病原体(代表)

抗细菌

抗菌谱较广:可抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等

抗病毒

可抑制呼吸道病毒、柯萨奇病毒、乙型肝炎病毒、单纯疱疹病毒

抗真菌

可抑制多种皮肤真菌

抗寄生虫

青蒿(青蒿素及其衍生物)抗疟原虫:①对疟原虫红细胞內期有杀灭作用②可抑制疟原虫的PfATTP6酶,该酶受到抑制时,细胞内Ca2+水平升高,引起细胞死亡。

解热

对动物实验性发热模型均有明显的解热作用

抗炎

对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠足肿胀等急性渗出性炎症有显著的抑制作用

抗病毒

①降解内毒素:直接中和②拮抗外毒素:小檗碱可使霍乱弧菌毒素所致的腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻

抗肿瘤

①抑制肿瘤细胞②调整机体免疫力、③阻断致癌基因突变、④诱导肿瘤细胞凋亡、⑤抑制癌基因转录、⑥调控基因表达等

调节免疫


  .清热药主要的药效物质基础:小檗碱—黄连、黄柏、三颗针;黄芩素—黄芩;苦参碱—苦参、山豆根;绿原酸、异绿原酸—金银花;连翘酯苷—连翘;色胺酮—板蓝根、青黛;穿心莲内酯—穿心莲;青蒿素—青蒿


  .泻下药主要的药理作用和作用机制

分类

功效

主要药理作用

作用机制

攻下药润下药峻下逐水药

通利大便,荡涤实热攻逐水饮主治大便秘结及里实积滞证;水肿、胸腹积水,痰饮喘满等症

泻下(代表)

刺激性泻下

结合型蒽醌苷口服—在大肠中被细菌酶分解为苷元—刺激大肠黏膜神经丛—结肠蠕动增加—泻下

容积性泻下

硫酸钠口服—肠内渗透压升高—大量水分保留在肠腔—肠溶积增大、肠管扩张—机械性刺激肠壁—肠蠕动增加—泻下

润滑性泻下

脂肪油—润滑肠壁、软化大便脂肪油—在碱性肠液中分解产生脂肪酸—对肠壁产生温和刺激作用—肠蠕动增加—缓泻

利尿

芫花、牵牛子、甘遂、商陆、大蓟等—较强的利尿作用大黄的蒽醌类—轻度利尿—与抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶有关

抗病原体

商陆、芫花、番泻叶、大戟—抑制肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌、皮肤真菌大黄—对流感病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒有较强抑制作用大黄酸—对多种细菌、真菌、病毒及阿米巴原虫—抑制

抗炎

抑制炎症早期渗出水肿及后期肉芽增生大黄素:抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子α、白细胞介素1等炎性细胞因子商陆皂苷:兴奋垂体—肾上腺皮质系统


  .泻下药主要的药效物质基础:蒽醌类化合物——大黄、番泻叶、芦荟;硫酸钠——芒硝;脂肪油——火麻仁、郁李仁;芫花脂——芫花;牵牛子苷——牵牛子


  .祛风湿药主要的药理作用;1.抗炎(代表)2.镇痛3.对免疫系统的影响


  .祛风湿药主要的药效物质基础:秦艽碱甲——秦艽;汉防己甲素——防己;川乌总碱——川乌;雷公藤多苷及雷公藤碱——雷公藤;青风藤碱——青风藤


  .利水渗湿药主要的药理作用:利尿(代表);抗病原微生物;利胆保肝;调节免疫功能;抗肿瘤。


  .利水渗湿药主要的药效物质基础:茯苓多糖及茯苓素——茯苓;猪苓多糖——猪苓;泽泻醇——泽泻;茵陈色原酮——茵陈


  .温里药主要的药理作用

分类

功效

药理作用

作用机制

①以温中祛寒为主②以回阳救逆为主③以温经散寒为主

温里驱寒主治里寒症

1.对心血管系统作用(代表)

强心

①附子:去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱等兴奋心脏的β受体,是强心的主要成分②肉桂:促进交感神经末梢释放NA

抗心律失常

①附子:抗缓慢型心律失常作用②吴茱萸:提取物能减慢心律

扩张血管改善微循环

①附子、肉桂、吴茱萸等:能扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血②附子、肉桂、干姜等:可扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑循环胡椒、干姜、肉桂:所含的挥发油或辛辣成分可使体表及内脏血管扩张,改善循环,使全身产生温热感

抗休克

附子、肉桂、干姜等:均可提高失血性、内毒素性、心原性等休克模型动物的动脉压—延长存活时间和提高存活的百分率


  续表

分类

功效

药理作用

作用机制

①以温中驱寒为主②以回阳救逆为主③以温经散寒为主

温里驱寒主治里寒症

对消化系统的影响(代表)

调节胃肠运动

①干姜、肉桂等:对肠道有温和的刺激作用—使肠管兴奋—胃肠张力增强—促进蠕动—排出胃肠积气②附子、丁香等:可抑制小鼠的胃排空③吴茱萸、干姜等:可缓解胃肠痉挛性收缩

促进消化抗溃疡

①干姜的芳香和辛辣成分—刺激口腔和胃黏膜—改善局部血液循环—提高胃蛋白酶和唾液淀粉酶活性—提高食欲和促进消化②附子、干姜等:可抗溃疡

利胆止呕

①干姜、肉桂等:可促进胆汁分泌②干姜、丁香等:有止呕作用

①以温中驱寒为主②以回阳救逆为主③以温经散寒为主

温里驱寒主治里寒症

对肾上腺皮质系统的影响

附子、肉桂等—对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用—促进肾上腺皮质激素的合成—抗炎

对神经系统功能的影响

①附子、肉桂等—镇静②附子、干姜等—镇痛③附子、乌头—局部及黏膜麻醉④附子、干姜—兴奋交感神经—驱寒


  .温里药主要的药效物质基础:去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱及乌头碱——附子、乌头;姜烯及姜酚——干姜;桂皮醛及桂皮酸——肉桂


  .理气药的主要药理作用:调节胃肠运动(代表)①兴奋胃肠运动②抑制胃肠运动(解痉);调节消化液分泌①促进消化②抗溃疡;利胆;松弛支气管平滑肌;调节子宫平滑肌。


  .理气药的主要药效物质基础有:挥发油—枳实、枳壳、陈皮、青皮、木香、香附;对羟福林—枳实、枳壳、陈皮、青皮;N-甲基酪胺—枳实、枳壳;橙皮苷—陈皮


  .活血化瘀药主要药理作用和作用机制:改善血液流变学、抗血栓(代表);改善微循环(代表);改善血流动力学(代表)


  .活血化瘀药的主要药效物质基础有:丹参酮及丹参多酚酸—丹参;川芎嗪及阿魏酸—川芎;莪术挥发油——莪术;延胡索乙素—延胡索;水蛭素—水蛭;银杏内酯—银杏


  .化痰止咳平喘药主要药理作用和作用机制:祛痰(代表);镇咳(代表);平喘(代表)


  .化痰止咳药的主要药效物质基础有:皂苷类—桔梗、前胡、皂荚;生物碱—浙贝母、川贝母、洋金花


  .补虚药主要药理作用:⑴影响机体免疫功能(代表)⑵改善内分泌功能⑶影响中枢神经系统(增强学习记忆功能)⑷影响物质代谢⑸影响心血管系统⑹影响消化系统⑺影响造血系统⑻延缓衰老


  .补虚药的主要药效物质基础有:人参多糖及人参皂苷—人参;党参多糖—党参;淫羊藿苷—淫羊藿;黄芪多糖及黄芪皂苷甲—黄芪;当归多糖及阿魏酸—当归;枸杞多糖—枸杞子;麦冬多糖及麦冬皂苷—麦冬;虫草多糖及虫草素—冬虫夏草;甘草甜素及甘草次酸—甘草。


  .中药的不良反应:

类型

概念

举例

副作用

指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用

1.麻黄治疗哮喘—失眠现象(兴奋中枢神经系统)2.大黄治疗热结便秘—妇女月经过多(活血祛瘀功效)

毒性反应

指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应,一般后果较严重,有时较难恢复。包括急性毒性,慢性毒性和特殊毒性(致畸,致癌,致突变)

1.生半夏服少量—即出现口舌麻木,多则灼痛肿胀,不能发音,流涎,呕吐,全身麻木,呼吸迟缓等2.雷公藤长期服用—损害肝,肾,生殖系统3.甘遂,芫花,莪术,天花粉—致畸4.芫花、狼毒、巴豆、甘遂—致癌5.雷公藤,石菖蒲,洋金花—致突变

变态反应

指机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应,过敏反应最常见

1.丹参注射液,双黄连注射剂,鱼腥草注射液—过敏性休克2.虎杖,两面针等—猩红热样药疹3.当归,丹参,穿心莲等—荨麻疹

后遗反应

指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应

服用洋金花—次日口干,视物模糊

特异质反应

指少数人应用某些中药后,所产生作用性质与常人不同的损害性反应

蚕豆—引起溶血性黄疸(患者红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失所致,遗传异常)

依赖性

指反复或长期应用某些中药,患者产生心理或生理依赖,一旦停药,就出现戒断症状,若此时给与适量该药,症状立即消失

1.牛黄解毒片,风油精等长期应用—精神性依赖2.罂粟壳,麻黄等—生理依赖(出现戒断症状)


  .中药的主要毒性物质:生物碱类、有机酸类、苷类、毒蛋白类、萜及内酯类及重金属类。 .常用植物类中药的鉴别,根及根茎类中药,根和根茎中药是指药用部位为植物地下部分的药材。根和根茎是植物的两种不同的器官,具有不同的外部形态和内部结构。

.根类中药的性状鉴定,双子叶植物一般为直根系双子叶植物少数为须根系—多数细长的须根集生于根茎上。细辛、威灵仙、龙胆。

.单子叶植物一般为须根系,须根先端膨大成纺锤形块根。百部、郁金、麦冬


  .双子叶植物根和单子叶植物根横断面的不同

双子叶植物根

单子叶植物根

表面常为栓皮

表面常无栓皮而为表皮

形成层环大多明显

内皮层环较明显

环内木部大于环外皮部

环外皮层大于环内中柱

有放射状结构

无放射状结构

中心常无髓

中央有髓

.伞形科当归、白芷—断面的油点,具有异常构造的:何首乌—云锦花纹牛膝、川牛膝—维管束点状排列成数轮同心环,商陆—罗盘纹


  .双子叶植物根茎和单子叶植物根茎横断面的不同

双子叶植物根茎

单子叶植物根茎

表面常为木栓层

表面常无木栓层

形成层环明显

内皮层环较明显

有放射状结构

无放射状结构

中心有明显的髓

中央无髓(维管束小点散布)

.狗脊:蚌壳蕨科--金毛狗脊的根茎;金黄色绒毛;近外皮约1~4mm处有一条明显凸起的棕黄色木质部环纹
  .绵马贯众:鳞毛蕨科-粗茎鳞毛蕨,根茎和叶柄残基,密被排列整齐的叶柄残基及条状披针形鳞片
  .细辛:马兜铃科—根和根茎;三基原——北细辛、汉城细辛、华细辛,前两种——辽细辛
  .常卷曲成团,根细长,密生于节上,气辛香,味辛辣、麻舌。


  .大黄,可见类白色网状纹理及星点(异形维管束);断面淡红棕色或黄棕色,颗粒性;根茎髓部宽广,有星点环列或散在

.何首乌,体重质坚实,皮部有4~11个类圆形异形维管束,形成云锦花纹。中央木质部较大
  .牛膝:质硬脆,其外围散有多数黄白色点状维管束,断续排列成2~4轮,气微,味微甜而稍苦涩川牛膝:质韧,不易折断,维管束点状,排列成数轮同心环,气微,味甜。俗称“罗盘纹”,气微味稍甜 


  .“珍珠盘”——根头部略膨大,有密集的呈疣状突起的芽苞、茎或根茎残基


  .太子参:块根入药,沸水中略烫


  .多基原的:黄连(三基原)——黄连、三角叶黄连、云南黄连(味连、雅连、云连)
  .各药特点:
  威灵仙

威灵仙

棉团铁线莲

东北铁线莲

根茎柱状

根茎短柱状

根茎柱状

根黑褐色

根棕褐色、棕黑色

根棕黑色

木部略呈方形

木部圆形

木部近圆形

气微味淡

味咸

味辛辣


  .川乌:药材:不规则圆锥形,稍弯曲,顶端常有残茎,中部多向一侧膨大;断面形成层环纹多角形,气微,味辛辣麻舌。
  .草乌:顶端有残茎和少数不定根残基,有的顶端一侧有一枯萎的芽,一侧有一圆形或扁圆形不定根残基(钉角)


  .白芍(浙八味)饮片:切面可见稍隆起的筋脉纹呈放射状排列;质硬而脆,断面粉白色或粉红色,皮部窄,木部放射状纹理明显,有的有裂隙
  .黄连:雅连:多单枝,微弯曲,形如僵蚕,“过桥”长
  .升麻:不规则的长形块状,多分枝,结节状;粗糙不平,坚硬的细须根、上面数个圆形空洞的茎基痕,洞内壁显网状沟纹;下面凹凸不平,具须根痕;断面不平坦,有裂隙,纤维性
  .防己:不规则圆柱形、半圆柱形或块状,多弯曲;弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样;断面平坦,灰白色,富粉性,有稀疏的放射状纹理
  .延胡索:沸水中煮至恰无白心。


  .十字花科:板蓝根:(根、河北、金井玉栏)
  .断面:苦参—具放射状纹理及裂隙,有的具异型维管束呈同心性环列或不规则散在
  .苦参:.气微,味极苦。

.山豆根:味极苦,有豆腥气

 .粉葛:横切面可见有纤维形成的浅棕色同心性环纹,
  


  .甘草:断面:略呈纤维性,黄白色,粉性,裂隙,“菊花心”,气微,味甜而特殊


  .黄芪:1.性状:断面纤维性强,粉性,裂隙,“菊花心” .远志:远志科——远志、卵叶远志的根
  .西洋参产地:人参——东北三七——云南;断面:皮部有黄棕色的点状树脂道及放射状裂隙,香气特异,味微苦、甘
  .红参:断面平坦,角质样,气微香而特异,味甘、微苦
  .西洋参:皮部可见黄棕色点状树脂道,形成层环纹棕黄色.三七:体重,质坚实断面灰绿色、黄绿色或灰白色
  .人参:上部或全体有疏浅断续的粗横环纹及明显的纵皱纹,皮部有黄棕色的点状树脂道及放射状裂隙
  .红参:表面半透明,红棕色,偶有不透明的暗黄褐色斑块;断面平坦,角质样

.三七:根茎—“剪口”支根—“筋条”须根—“绒根”
  .伞形科:白芷、当归、羌活、前胡、川芎、藁本、防风、柴胡、北沙参(9种)多基原的:白芷(二基原)—白芷、杭白芷

.羌活(二基原)—羌活、宽叶羌活

.藁本(二基原)—藁本、辽藁本;柴胡(二基原)—柴胡、狭叶柴胡


  .产地:河南长葛、禹县的白芷——“禹白芷”;河北安国的——祁白芷;浙江、福建、四川的——杭白芷和川白芷
  .主要性状特点:白芷:皮部散有多数棕色油点(分泌腔),气芳香,味辛、微苦;当归:皮部厚,有裂隙及多数棕色点状分泌腔,有浓郁香气、味辛、甘、微苦
  .川芎:断面黄白色或灰黄色,波状环纹(形成层)及错综纹理,散有黄棕色小油点(油室),气浓香,味苦、辛,稍有麻舌感,后微甜
  .防风:皮部有裂隙“菊花心”,散生黄棕色油点,气特异,味微甘
  .北沙参:断面皮部浅黄白色,木部黄色,气特异,味微甘
  .术语:白芷—疙瘩艼川芎—蝴蝶片,防风—蚯蚓头、菊花心
  .当归:性状:归头——钝圆,具环纹,有茎及叶鞘的残基


  .前胡:断面可见一棕色形成层环及放射状纹理
  .川芎:1.性状:不规则结节状拳形团块;有多数平行隆起的轮节;


  .防风:1.性状:根头部有明显的密集的环纹,习称“蚯蚓头”,断面有“菊花心”


  .北沙参:表面淡黄白色,略粗糙,质脆,断面皮部浅黄白色,木部黄色,气特异,味微甘

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